protac技术的化学结构有什么特点

问题描述

精选答案

PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimera）是一种双功能小分子化合物，该小分子化合物类似一个跷跷板，一端是结合靶蛋白的配体，另一端是结合E3泛素连接酶的配体，配体之间通过一个linker连接，形成一个复合物，拉近靶蛋白与E3连接酶从而促进靶蛋白的泛素化，使其进入泛素－蛋白酶体降解途径，达到降解靶蛋白的目的。

通俗地说，PROTAC技术就是利用细胞“清洁工”（泛素－蛋白酶体系统）来清理细胞中无用或者有害的蛋白，通过激活这个清洁器从而特异性的扫除致癌蛋白。

因此，只需药物短暂地与致癌蛋白结合，并且蛋白被降解后需要重新合成才能恢复功能，这样能保持机体长久的稳定，延缓耐药性的产生，非常适合与癌症做持久战斗。