二苯并氮卓类结构

问题描述

精选答案

笨二氮卓类药物：震惊催眠药 A环部分： I.7-位引入吸电子的-X、-NO2、-CF3等可增强活性； II.A环被其它杂环（吡啶、噻吩）取代，仍有较好的生理活性。

B环部分： 七元亚胺-内酰胺结构是产生生理活性的必需部分。

•1-位引入-CH3可增强活性，当1-位-CH3代谢脱去时，仍保留活性； •2-位C=O若用2个H或S原子代替，则活性下降；

•1，2-位杂环稠合，可保留活性； •3-位的一个H可被-OH取代，但活性稍有下降而毒性极低。