PCSK9是什么

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精选答案

PCSK9是由PCSK9基因编码的丝氨酸蛋白酶。

PCSK9也称为“蛋白原转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9”，是分泌蛋白原转化酶家族的成员，在胆固醇代谢中起重要作用。PCSK9通过增强LDL受体的降解而不依赖于其催化活性而增加循环LDL胆固醇的水平。

分泌的PCSK9与细胞表面的LDL受体(LDLR)的表皮生长因子结构域A(EGFA)结合，并且PCSK9/LDL受体复合物内化成内体/溶酶体隔室。在晚期内体/溶酶体的酸性pH下PCSK9与LDL受体的结合亲和力的增强降低了LDL受体再循环，而针对溶酶体降解靶向LDL受体。对PCSK9抑制剂的兴趣聚焦于各种小分子可如何与PCSK9中的表面或口袋相互作用。